Karakteristik Debaz

Non pwodwi	TAK-438
CAS Nimewo	1260141-27-2
Molekilè fòmil	C21H20FN3O6S
Pwa Fòmil	461.46
Sinonim	Vonoprazan fumarat; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazan fumurate; TAK438.
Aparans	Blan poud blan
Depo ak manyen	Sèk, nwa ak nan 0 - 4 C pou kout tèm (jou a semèn) oswa -20 C pou tèm long (mwa a ane).

 

TAK-438 Deskripsyon

TAK438, ke yo rele tou Vonoprazan Fumarate, se yon nouvo medikaman pou trete maladi asid ki gen rapò ak yon mekanis roman nan aksyon yo rele potasyòm-konpetitif blokaj asid (P-CABs) ki konpetitif inibit obligatwa nan iyon potasyòm H +, K + -ATPase ke yo rele tou ponp lan pwoton) nan etap final la nan sekresyon asid gastric nan selil gastrik parietal, kontwole sekresyon asid gastric. Li bay yon efè asid fò ak soutni sekresyon inhibition.

Nan kiltive glann gastric, tretman TAK-438 a nan yon anpèchman fòmasyon asid pi long ak pi fò. Efè anpèchman nan TAK-438 sou sekresyon asid te sanble yo asosye ak fizyoloji gastric selil paryetal.

 

TAK-438 Mekanis nan Aksyon

TAK-438 (Vonoprazan fumarat) se yon derive pirol ak potasyòm-konpetitif blokaj asid (P-CAB) ki konpetitif bloke sit la potasyòm-obligatwa nan gastrik H (+), K (+) - ATPase, yon anzim kle nan pwosesis la. nan sekresyon asid gastric. Konpoze an ka akimile nan anviwònman asid epi yo ta dwe bay yon dire pi long nan anpèchman akòz yon pKa alkalin nan 9.06.

Nan kiltive glann gastric, tretman TAK-438 a nan yon anpèchman fòmasyon asid pi long ak pi fò. Efè anpèchman nan TAK-438 sou sekresyon asid te sanble yo asosye ak fizyoloji gastric selil paryetal.

 

TAK-438 Aplikasyon

TAK-438 (Vonoprazan fumarat oswa Vonoprazan) se yon nouvo medikaman pou trete maladi asid ki gen rapò ak yon mekanis roman nan aksyon yo rele potasyòm-konpetitif blokaj asid (P-CABs) ki konpetitif inibit obligatwa nan iyon potasyòm nan H +, K + -ATPase (ke yo rele tou ponp lan pwoton) nan etap final la nan sekresyon asid gastric nan selil gastrik parietal. Dwòg la apwouve nan Japon pou tretman maladi asid ki gen rapò ak, ki gen ladan ilsè gastric, ilsè duodnal, èzofajit rflu ak adjwen nan eliminasyon Helicobacter pylori nan ka doulè Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Efè segondè & Avètisman

Efè segondè komen yo enkli:

▪ dyare,

▪ kè plen ak vomisman,

▪ konstipasyon,

▪ doulè nan vant,

▪ gratèl po,

▪ brûlures.

 

Sa yo se pa tout efè segondè posib nan TAK438. Pou plis enfòmasyon, mande doktè ou oswa famasyen ou. Rele doktè ou pou konsèy medikal sou efè segondè yo. Ou ka rapòte efè segondè bay FDA nan 1-800-FDA-1088.

 

Referans

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Dekouvèt nan yon dérivés nouvo pirrol 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-illsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438) kòm yon asid potasyòm-konpetitif blokaj (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 Me; 55 (9): 4446-56. fè: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apr 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. High-debi tès depistaj nan potasyòm-konpetitif blokan asid. J Biomol ekran. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. fè: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizasyon yon roman potasyòm-konpetitif blokaj asid nan gastric H a, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-illsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Out 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Santral PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Yon etid konpare efè antisekretoryèl TAK-438, yon nouvo potasyòm-konpetitif blokan asid, ak lansoprazol nan bèt yo. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Yon etid konparatif sou mòd aksyon nan TAK-438, yon roman potasyòm-konpetitif blokaj asid, ak lansoprazole nan prensipal kiltive lapen glann gastric. Biochem Pharmacol. 2011 1 Me; 81 (9): 1145-51. fè: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), yon nouvo ak pisan potasyòm-konpetitif blokaj asid pou tretman pou maladi asid ki gen rapò. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.

---