Karakteristik Debazcs

Non pwodwi	Sunitinib Malate
CAS Nimewo	341031-54-7
Molekilè fòmil	C22H27FN4O2
Mas mol	398.474
Sinonim	557795-19-4; Sutent; Sunitinib malate; SU11248.
Aparans	Poud blan
Depo ak manyen	Sere li nan tanperati chanm ak lwen chalè depase ak imidite.

 

Sunitinib Malate Deskripsyon

Sunitinib (commercialisés kòm Sutent pa Pfizer, ak deja li te ye tankou SU11248) se yon oral, ti-molekil, milti-vize reseptè tirozin kinaz (RTK) inibitè ki te apwouve pa FDA a pou tretman pou kansè nan selil ren (RCC) ak imatinib. -resistant gastwoentestinal timè stromal (GIST) sou 26 janvye 2006. Sunitinib te premye dwòg kansè an ansanm apwouve pou de endikasyon diferan.

 

Sunitinib Malate Mekanis nan Aksyon

Sunitinib inibit siyal selilè pa vize miltip reseptè tirosin kinaz (RTKs).

Men sa yo enkli tout reseptè pou faktè kwasans plak sòti (PDGF-Rs) ak vaskilè reseptè kwasans faktè endotelyèl (VEGFRs), ki jwe yon wòl nan tou de timè anjyojenèz ak pwopagasyon selil timè. Anpèchman an similtane nan objektif sa yo Se poutèt sa diminye vaskularizasyon timè ak deklannche apoptoz selil kansè e konsa rezilta nan kontraksyon timè.

Sunitinib tou inibit CD117 (c-KIT), [2] reseptè tirozin kinaz la ki (lè mal aktive pa mitasyon) kondwi majorite nan gastwoentestinal timè selil stromal.Li te rekòmande kòm yon terapi dezyèm liy pou pasyan ki gen timè devlope mitasyon. nan c-KIT ki fè yo rezistan a imatinib, oswa ki moun ki nan pa ka tolere dwòg la.

 

Sunitinib Malate Aplikasyon

♦ Timè gastwoentestinal stromal

Tankou RCC, GIST pa jeneralman reponn a chimyoterapi estanda oswa radyasyon. Imatinib te premye ajan kansè ki te pwouve efikas pou metastatik GIST e li te reprezante yon gwo devlopman nan tretman maladi ra sa a men ki difisil.

 

♦ Meningiom

Sunitinib yo te etidye pou tretman menenjyom ki asosye avèk nerofibromatoz.

 

♦ Timè neuroendokrin pankreyas

Nan mwa novanm 2010, Sutent te jwenn apwobasyon nan men Komisyon Ewopeyen an pou tretman nan 'irezèrsibl oswa metastatik, byen différenciée timè pankreyas neuroendokrin ak pwogresyon maladi nan granmoun'.

 

♦ Kansinòm selil renal

Sunitinib apwouve pou tretman metastatik RCC. Lòt opsyon ki ka geri nan anviwònman sa a se pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), ak aldesleukin.

 

Sunitinib MalateEfè segondè & Avètisman

Sunitinib evènman negatif yo konsidere kòm yon ti jan dosil ak ensidans la nan evènman negatif grav ki ba.

Evènman negatif ki pi komen ki asosye avèk terapi sunitinib yo se fatig, dyare, kè plen, anoreksi, tansyon wo, yon dekolorasyon po jòn, men-pye reyaksyon po, ak stomatit. Nan etid plasebo-kontwole faz III GIST la, evènman negatif ki te rive pi souvan ak sunitinib pase plasebo enkli dyare, anoreksi, dekolorasyon po, mukozit / stomatit, asteni, chanje gou, ak konstipasyon.

Rediksyon dòz yo te mande nan 50% nan pasyan yo etidye nan RCC yo nan lòd yo jere toksisite yo enpòtan nan ajan sa a.

Grav (klas 3 oswa 4) evènman negatif rive nan ≤10% nan pasyan yo epi yo enkli tansyon wo, fatig, asteni, dyare, ak chimyoterapi-induit acral eritèm Anomali laboratwa ki asosye ak terapi sunitinib gen ladan lipaz, amilaz, netrofil, lenfosit, ak plakèt. Hypothyroidism ak eritrositoz revèsib yo te asosye tou ak sunitinib.

 

Referans

[1] US Food and Drug Administration (2006). "FDA apwouve nouvo tretman pou gastwoentestinal ak kansè nan ren".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Novanm 2008). "Sunitinib ak peryodik depigmantasyon cheve akòz tanporè c-KIT anpèchman". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Achiv soti nan orijinal la sou 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (fevriye 2009). "Gastwoentestinal timè stromal: yon BECA nan klinik". Ematol. Oncol. Klin. Nò Am. 23 (1): 69-78, viii. fè: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (jen 2009). "Avanse gastwoentestinal timè stromal nan Ewòp: yon revizyon nan rekòmandasyon tretman mete ajou". Ekspè Rev Antikanse Ther. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (jen 2009). "Sunitinib nan timè solid". Ekspè Opin Envestigasyon Dwòg. 18 (6): 821-34. fè: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Preskri enfòmasyon pou Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc, New York NY.

---