USA Livrezon Domestik , Livrezon Kanada Domestik. Livrezon Domestik Ewopeyen an

Erlotinib

Rating: kategori:

Erlotinib, vann anba non mak Tarceva nan mitan lòt moun, se yon medikaman ki itilize pou trete kansè nan poumon ki pa ti selil (NSCLC) ak kansè nan pankreyas. Espesyalman li se itilize pou NSCLC ak mitasyon nan reseptè a kwasans epidèm (EGFR) - swa yon exon 19 sipresyon (del19) oswa exon 21 (L858R) mitasyon sibstitisyon - ki te gaye nan lòt pati nan kò a.

pwodwi dekri teren

Karakteristik Debaz

Non pwodwi Erlotinib
CAS Nimewo 183321-74-6
Molekilè fòmil C22H23N3O4
Pwa Fòmil 393.443
Sinonim CP-358774;

OSI774;

Erlotinib baz gratis;

183321-74-6.

Aparans Blan poud blan cristalline
Depo ak manyen Sèk, nwa ak nan 0 - 4 C pou kout tèm (jou a semèn) oswa -20 C pou tèm long (mwa a ane).

 

Erlotinib Deskripsyon

Erlotinib, vann anba non mak Tarceva nan mitan lòt moun, se yon medikaman ki itilize pou trete kansè nan poumon ki pa ti selil (NSCLC) ak kansè nan pankreyas. Espesyalman li se itilize pou NSCLC ak mitasyon nan reseptè a kwasans epidèm (EGFR) - swa yon exon 19 sipresyon (del19) oswa exon 21 (L858R) mitasyon sibstitisyon - ki te gaye nan lòt pati nan kò a. Li pran nan bouch.

Erlotinib se yon derive kinazolin ak pwopriyete antineoplastik. Konpetisyon ak trifosfat adenosin, erlotinib reversibl mare nan domèn katalitik entraselilè nan faktè kwasans epidèrm reseptè (EGFR) tirozin kinaz, kidonk revèsib anpeche fosforylasyon EGFR ak bloke evènman yo transdiksyon siyal ak efè timojenik ki asosye ak aktivasyon EGFR.

Erlotinib te apwouve pou itilizasyon medikal Ozetazini an 2004. Li sou lis medikaman esansyèl Organizationganizasyon Mondyal Lasante a, ki bay lis medikaman ki pi an sekirite ak pi efikas ki nesesè nan yon sistèm sante.

 

Erlotinib Mekanis Aksyon

Erlotinib se yon faktè kwasans epidèm inibitè reseptè (inibitè EGFR). Dwòg la swiv Iressa (gefitinib), ki te premye dwòg nan kalite sa a.

Erlotinib espesyalman vize epidèrm faktè kwasans reseptè (EGFR) tirozin kinaz la, ki trè eksprime epi detanzantan mitasyon nan divès fòm kansè. Li mare nan yon mòd revèsib nan adenosin trifosfat (ATP) obligatwa sit la nan reseptè a. Pou siyal la dwe transmèt, de molekil EGFR bezwen vini ansanm yo fòme yon homodimer.

Lè sa a, sa yo sèvi ak molekil la nan ATP trans-fosforilate youn ak lòt sou résidus tirozin, ki jenere résidus fosfotirozin, rekritman pwoteyin yo fosfotirozin-obligatwa nan EGFR yo rasanble konplèks pwoteyin ki transduce kaskad siyal nan nwayo a oswa aktive lòt pwosesis byochimik selilè. Lè erlotinib mare EGFR, fòmasyon nan rezidi fosfotirosin nan EGFR pa posib epi kaskad siyal yo pa inisye.

Erlotinib tou se yon inibitè tyrosin kinase reseptè ki itilize nan terapi nan kansè nan poumon avanse oswa metastatik pankreyas oswa ki pa ti selil. Terapi Erlotinib ki asosye ak elevasyon pasajè nan nivo aminotransferaz sewòm pandan terapi ak ka ki ra nan klinik aparan aksidan fwa egi.

 

Erlotinib Aplikasyon 

Erlotinib se yon revèsib revèsib premye jenerasyon tirozin kinaz inibitè (ansanm ak Gefitinib) aji sitou sou reseptè a kwasans epidèm (EGFR), yon manm nan fanmi an reseptè ErbB. Dwòg la kominike avèk tou de kalite sovaj ak mitasyon EGFR. Fanmi ErbB ka fòme homodimers oswa heterodimers, ki souvan enplike nan efè en ak patojenèz nan anpil kalite karsinoom etidye nan imen yo. Inibitè tyrosin kinaz reseptè (TKI) anpeche fosforilasyon substra yo nan chemen siyal selil la. EGFR nòmalman jwe yon wòl nan anpil fonksyon selilè, ki gen ladan diferansyasyon, pwopagasyon, ak angiogenesis, tout nan yo ki karakteristik kansè.

EGFR mitasyon nan NSCLC se tipikman yon mitasyon aktive. Kèk karakteristik pasyan ki fè prezans mitasyon EGFR gen plis chans pa gen okenn istwa nan fimen konfime adenokarcinom pa analiz istolojik, etnisite Azyatik, ak sèks fi. Mitasyon segondè nan EGFR la souvan rive, ki atik sa a dekri anba a.

 

Erlotinib Efè segondè & Avètisman

Efè segondè sa yo komen pou pasyan k ap pran Erlotinib:

▪ gratèl

▪ Dyare

▪ Pòv apeti

▪ Fatig

▪ souf anlè

▪ Tous

▪ Kè plen ak vomisman

 

Efè segondè sa yo gen mwens efè segondè komen nan pasyan k ap resevwa Erlotinib:

▪ Enfeksyon

▪ Bouch nan bouch

▪ Grate

▪ Po sèk

▪ Iritasyon je

▪ Doulè nan vant

 

Se pa tout efè segondè ki endike anwo a. Gen kèk ki ra (ki rive nan mwens pase 10% nan pasyan) yo pa nan lis isit la. Sepandan, ou ta dwe toujou enfòme founisè swen sante ou si ou santi nenpòt sentòm dwòl.

 

Referans

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib ki baze sou doublet terapi vize kont erlotinib pou kont li nan deja trete avanse ki pa ti-selil kansè nan poumon: yon meta-analiz soti nan 24 owaza kontwole esè. Oncotarget. 2017 31 me; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Revizyon. PubMed PMID: 29069867; PubMed Santral PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib oswa Erlotinib vs chimyoterapi pou EGFR mitasyon-pozitif kansè nan poumon: Done pasyan endividyèl Meta-analiz de siviv an jeneral. J Natl Kansè Inst. 2017 1 jen; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Revize. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Konparezon nan gefitinib, erlotinib ak afatinib nan kansè nan poumon ki pa ti selil: Yon meta-analiz. Int J Kansè. 2017 15 jen; 140 (12): 2805-2819. fè: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Revizyon. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Sèvi ak pandan gwosès". Drugs.com. 1 Novanm 2019. Retrieved 23 Desanm 2019.

[5] "Erlotinib monograf pou Pwofesyonèl". Drugs.com. Rekipere 12 novanm 2019.

[6] "Tarceva-erlotinib idroklorid grenn". DailyMed. 12 Desanm 2018. Retrieved 23 Desanm 2019.

[7] "Pakè apwobasyon dwòg: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28 Mas 2005. Retrieved 23 Desanm 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidèrmik faktè kwasans reseptè tirozin kinaz kòm yon sib pou terapi antikanse". Dwòg. 60 Suppl 1: 15-23, diskisyon 41-2. fè: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.