Karakteristik Debaz

Non pwodwi	Afatinib (BIBW2992)
CAS Nimewo	850140-73-7
Molekilè fòmil	C32H33ClFN5O11
Pwa Fòmil	718.09
Sinonim	850140-73-7; BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Afatinib dimaleate;
Aparans	Limyè poud jòn
Depo ak manyen	Sèk, nwa ak nan 0 - 4 C pou kout tèm (jou a semèn) oswa -20 C pou tèm long (mwa a ane).

 

Afatinib Deskripsyon

Afatinib, vann anba non mak Gilotrif nan mitan lòt moun, se yon medikaman ki itilize pou trete kansè nan poumon ki pa ti selil (NSCLC). Li fè pati fanmi medikaman inibitè tyrosin kinase a.Li pran nan bouch.Li sitou itilize pou trete ka NSCLC ki pò mitasyon nan jèn faktè kwasans epidèm (EGFR).

Afatinib (BIBW2992), yon inibitè irevokabl nan fanmi an ErbB nan tirozin kinaz, yo te montre yo siprime EGF-induit fosforilasyon nan EGFR ak pwopagasyon selil nan yon varyete EGFR-surexpresyon ak HER2-eksprime liy selil tankou A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 ak BT-474.

Te eleman an tou te itilize anpil nan modèl bèt divès kalite yo etidye wòl nan EGFR / HER2. Administrasyon oral nan afatinib inibit kwasans selil kansè ak siviv ak siprime retou annaryè timè nan modèl kansè nan poumon ak transjenik. Anplis de sa, afatinib idantifye kòm blokaj EGFR ki te apwouve pou tretman pasyan ki gen kansè nan poumon selil EGFR-mitasyon.

 

Afatinib Mekanis Aksyon

Tankou lapatinib ak neratinib, afatinib se yon inibitè pwoteyin kinaz ki tou irevèrsibl inibit imen epidèm kwasans faktè reseptè 2 (Her2) ak kwasans epidèm faktè reseptè (EGFR) kinaz.

Afatinib se pa sèlman aktif kont mitasyon EGFR vize pa premye jenerasyon tirozin-kinaz inhibiteurs (TKIs) tankou erlotinib oswa gefitinib, men tou, kont mitasyon mwens komen ki rezistan a dwòg sa yo.

Sepandan, li pa aktif kont mitasyon T790M ki jeneralman egzije dwòg twazyèm jenerasyon tankou osimertinib. Paske nan aktivite adisyonèl li yo kont Her2, li te envestige pou kansè nan tete kòm byen ke lòt EGFR ak Her2 kansè kondwi.

 

Aplikasyon Afatinib

Afatinib se yon dérivés oral anilino-quinazoline oral ak inhibitor nan reseptè tirozin kinaz (RTK) epidèrm faktè kwasans reseptè (ErbB; EGFR) fanmi an, ak aktivite antineoplastik.

Afatinib tou se yon oral byodisponib doub reseptè tirozin kinaz (RTK) inibitè ak aktivite potansyèl antineoplastik. EGFR / HER2 tirozin kinaz inibitè BIBW 2992 irevèrsibl mare ak inibitè reseptè imen kwasans faktè 1 ak 2 (EGFR-1; HER2), ki ka lakòz anpèchman nan kwasans timè ak anjyojenèz. EGFR / HER2 se RTK ki fè pati superfamily EGFR la; tou de jwe gwo wòl nan pwopagasyon selil timè ak vaskularizasyon timè epi yo twò eksprime nan anpil kalite selil kansè.

Afatinib apwouve nan anpil nan mond lan (ki gen ladan Etazini, Kanada, Wayòm Ini a ak Ostrali) pou tretman metastatik ki pa ti kansè nan poumon selil (NSCLC), devlope pa Boehringer Ingelheim. Li aji kòm yon inibitè angiokinase.

 

Afatinib Efè segondè & Avètisman

Efè segondè sa yo komen (ki rive nan plis pase 30%) pou pasyan ki pran afatinib:

▪ Dyare

▪ Erupsyon akneiform (gwoup kondisyon po ki sanble akne)

▪ Bouch nan bouch

▪ Paronychia (enfeksyon nan klou)

▪ Bouch sèch

 

Sa yo se efè segondè mwens komen (ki rive nan 10-29%) pou pasyan k ap resevwa afatinib:

▪ Diminye apeti

▪ Grate

▪ Pèdi pwa

▪ Nen senyen

▪ Sistit (enfeksyon nan blad pipi)

▪ Cheilit (enflamasyon nan bouch)

▪ Lafyèv

▪ Ipokaliemi (potasyòm ba)

▪ Konjonktivit (je woz)

▪ Rinore (nen k ap koule)

▪ Anzim fwa ki wo

Se pa tout efè segondè ki endike anwo a. Gen kèk ki ra (ki fèt nan mwens pase apeprè 10 pousan nan pasyan) yo pa nan lis isit la. Toujou enfòme founisè swen sante ou si ou santi nenpòt sentòm dwòl.

 

Bagay enpòtan pou sonje sou efè segondè afatinib:

▪ Pifò moun pa pral fè eksperyans tout efè segondè afatinib ki nan lis la.

▪ Afatinib efè segondè yo souvan previzib an tèm de aparisyon yo, dire, ak gravite.

▪ Efè segondè Afatinib yo prèske toujou revèsib epi yo pral disparèt apre terapi a fini.

▪ Efè segondè Afatinib ka byen jere. Gen anpil opsyon pou misyon pou minimize oswa pou anpeche efè segondè afatinib.

 

Referans

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27 Me. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub devan ekri an lèt detache] Revizyon. Franse. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Klinik ak konparatif sèvis piblik nan afatinib nan kansè nan poumon ki pa ti selil. Byolojik. 2014 23 avril; 8: 183-92. fè: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Revizyon. PubMed PMID: 24790411; PubMed Santral PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib pou tretman pasyan ki gen EGFR-pozitif ki pa ti kansè nan poumon selil. Dwòg Jodi a (Barc). 2013 Sep; 49 (9): 523-35. fè: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Revize. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib ak gefitinib nan terapi nan premye liy nan EGFR mitasyon-pozitif adenokarcinom nan poumon: yon revizyon. Onkoloji. 2013; 36 (9): 510-8. fè: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Revizyon. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Wòl afatinib nan jesyon kansè nan poumon ki pa ti selil. Ekspè Opin Dwòg Metab Toxicol. 2013 Nov; 9 (11): 1529-39. fè: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Revizyon. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib: premye apwobasyon mondyal. Dwòg. 2013 Sep; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Revize. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Desanm 2008). "BIBW-2992, yon doub reseptè tirozin kinaz inibitè pou tretman timè solid". Opinyon Kouran nan dwòg ankèt. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Out 2008). "BIBW2992, yon irevokabl EGFR / HER2 inibitè trè efikas nan modèl kansè nan poumon preclinical". Onkogene. 27 (34): 4702-11. fè: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

---