Pou kèk paj yo tradui pa lojisyèl epi yo pa egzat ase, tanpri eseye tcheke a en Frantz vizyon pou pi bon detay.

URB597

URB597, konnen tou kòm KDS-4103, se yon inibitè trè pisan ak selektif nan idrataz amid gra-asid (FAAH), yon anzim katalize idrolyse entrazellilè nan anandamid la endocannabinoid, ak valè nan 50 konsantrasyon anpèchman IC50 nan 4.6 nM ak 0.5 nM nan membranes nan sèvo rat ak mikrosom nan fwa respektivman. URB597 ekspozisyon anksiolytik, depresè, antinociceptive ak analgesic efè nan vivo san yo pa evoke lòt sentòm ki asosye avèk konpoze cannabinoid ki tankou.

AASRAW PDF poud PDF

pwodwi dekri teren

 

URB597 videyo

 

 


 

I. karaktè debaz yo:

 

Non: URB597
Sèrtifikasyon: 546141-08-6
Pite: ≥99 (HPLC)
Molekilè Fòmil: C20H22N2O3
Molekilè Pwa: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonim: N-cyclohexylcarbamic asid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; Asid CarbaMic, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [3'-biphenyl] -1,1-yl ester; KDS 3 N-siklouhexylcarbamic asid 4103' - (aminocarbonyl) [3'-biphenyl] -1,1-yl ester ; N-Cyclohexylcarbamic asid 3 '- (aminocarbonyl) [3'-biphenyl] -1,1-yl ester URB 3 KDS 597, URB 4103,> = 597; APD98 (URB597)
Melt Point: 155 157-° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 nan klowofò)
Tanp Depo: 2 8-° C
Solisyon DMSO: soluble2mg / mL, klè (chofe)
Koulè: Blan solid

 


 

II. L 'URB597 nan sik:

 

1.Name:

URB597

 

2.How se travay la pou URB597?

Rasyonèl: Yon gwo enkyetid nan klinik ak itilizasyon cannabinoid reseptè 1 (CB1) agonist dirèk se ke sa yo konpoze ogmante konpòtman abi alkòl ak dwòg ki gen rapò ak. Kòm yon apwòch altènatif, CB1-reseptè-medyatè aktivite ka fasilite lè yo ogmante nivo anandamid ak itilizasyon idrolase asid amid idrolase (FAAH) inhibiteurs. Objektif: Sèvi ak inhibiteur FAAH selektif URB597 a, nou envestige si deklanchman Tonoyo cannabinoid endogenous ogmante responsabilite abi alkòl, tankou sa k ap pase ak agonist CB1 reseptè yo. Materyèl ak metòd: URB597 te teste sou alkòl oto-administrasyon nan Wistar rat ak sou alkòl bwè alkòl nan jenetikman chwazi mardigyen sardin alkòl-pwefere (msP) rat. Nan rat Wistar, efè URB597 yo te evalye efè URB1 sou enkyetid alkòl-pwovoke ak sou estrès-, yobine-yo ak re-etatye reklamasyon re-alkòl. Pou konparezon, yo te efè a nan rimonabant la resanblè CB597 antagonist sou etanòl oto-administrasyon tou te fè tès. Rezilta: Anba kondisyon eksperimantal nou an, entraperitoneal (IP) administrasyon nan URB0.0 (0.3, 1.0 ak 1 mg / kg) ni ogmante volontè albòm alkòl bwè nan MSP rat ni fasilite rapò fiks 597 ak rapò pwogresif alkòl oto-administrasyon nan Wistars san konte. Nan tès yo retablisman, konpoze an pa t 'gen efè sou Replik-, footshock estrès- ak yohimbine-induit rplete. Kontrèman, URB3.0 konplètman aboli repons lan anjyojenik mezire pandan retrè apre yon egi administrasyon IP nan alkòl (0.0 g / kg). Rimonabant (0.3, 1.0, 3.0 ak 597 mg / kg) siyifikativman redwi etanòl oto-administrasyon. Konklizyon: Rezilta yo montre ke aktivasyon nan sistèm anandamid endocannabinoid pa selektif anpèchman nan FAAH pa ogmante risk abi alkòl men diminye enkyetid ki asosye ak retrè alkòl. Nou ka espekile ke medikaman ki baze sou itilizasyon modulateur sistèm endocannabinoid tankou URB1 ka ofri avantaj enpòtan konpare ak tretman ak aktif aktè CBXNUMX récepteurs.

 

3.Is efè URB597?

Efè URB 597 pou kont li ak konbinezon ak anandamid te envestige nan yon gwoup makak (n = 4) ki diskrimine Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) nan machin, ak nan yon lòt gwoup (n = 5) k ap resevwa kwonik Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) ki diskrimine rimonabant antagonist cannabinoid la (1 mg · kg-1 iv).

 

4.Pli plis enstriksyon:

URB 597 ogmante efè konpòtman anandamid, men se pa lòt agonist CB1. Sepandan, URB 597 pa t 'anpil amelyore atenuasyon nan Δ9-THC retrè induit pa anandamide. Ansanm, done sa yo sijere ke anandamid andojèn nan sèvo primate pa fasilman imite efè konpòtman nan anandamid exogenously administre.

Potan ak selektif gra asid amid idrolase (FAAH) inhibitor (valè IC50 yo se 3 ak ksunks nM nan fwa moun ak nan sèvo rat, respektivman). Ekspozisyon pa gen okenn aktivite inhibition siyifikatif kont yon varyete de reseptè, chanèl ion ak anzim, ki gen ladan reseptè cannabinoid moun ak lipase monoacylglycerol rat. Montre antiallodinik ak antihyperalgesic aktivite nan yon modèl doulè enflamatwa. Nan vitro, KDS-5 inibit aktivite FAAH ak konsantrasyon inhibitory medyàn (IC (4103)) nan nn 50 nan membranes nan sèvo rat ak nn nmo nan mikrosom nan fwa moun. Nan vivo, KDS-5 inibit aktivite FAAH nan sèvo apre intraperitoneal (ip) administrasyon ak yon medyòm inhibitory dòz (ID (3)) nan 4103 mg / kg. Konpoze an pa siyifikativman kominike avèk lòt cannabinoid ki gen rapò ak sib, ki gen ladan reseptè cannabinoid ak anandamide transpò, oswa avèk yon panèl laj nan reseptè, chanèl ion, transpòte ak anzim. Pa ip administrasyon rat ak sourit KDS-50 eliz siyifikatif, anxiolytic-tankou, anti-depresè-tankou ak analgesic efè, ki yo anpeche pa tretman ak antagonistes CB0.15 reseptè. Nan kontras, nan dòz ki siyifikativman anpeche aktivite FAAH ak anpil ogmante nivo anandamid nan sèvo, KDS-4103 pa suscité klasik cannabinoid tankou efè (egzanp, catalepsy, ipotèmi, ipèrfagi), pa lakòz preferans kote, epi yo pa pwodwi jeneralizasyon efè diskriminatif nan engredyan aktif nan Cannabis, Delta1-tetrahydrocannabinol (Delta4103-THC). Rezilta sa yo sijere ke KDS-9 aji pa amelyore aksyon yo Tonik nan anandamid sou yon subset nan CB (9) reseptè, ki ka nòmalman dwe angaje nan kontwole emosyon ak doulè. KDS-4103 se oral ki disponib nan rat ak makak cynomolgus. Reyaksyon dòz ki fèt an kwonik ki sou-kwonik (1 mg / kg, pa os) nan de espès sa yo pa te demontre toksisite sistemik. Menm jan an tou, pa gen okenn toksisite te note nan tès cytotoxisite bakteri nan vitro ak nan tès la Ames. Anplis de sa, pa gen okenn defisi yo te obsève nan rat sou tès la rotarod apre tretman ip tretman ak KDS-4103 nan dòz jiska 1,500 mg / kg oswa nan yon batman obsèvasyon fonksyonèl apre dòz oral jiska 4103 mg / kg. Rezilta yo sijere ke KDS-5 pral ofri yon apwòch roman ak yon fenèt favorab ki ka geri ou pou tretman de enkyetid, depresyon ak doulè.

 

5. URB597:

Min lòd 10grams.
Ka ankèt la sou kantite nòmal (Nan 1kg) yo ka voye nan èdtan 12 apre peman.
Pou pi gwo lòd (Nan 1kg) yo ka voye soti nan kandida 3 apre peman.

 

6. URB597 Recipes:

Pou ankèt Reprezantan Kliyan nou an (CSR) pou detay, pou referans ou.

 

7. Maketing URB597:

Yo dwe bay nan lavni kap vini an.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Nou se Aprepitant poud supplémentaires, Aprepitant poud pou vann, poud Aparitant poud (170729-80-3) hplc ≥98 | AASraw R & D Reyaktif

 


 

IV. Ki jan yo achte URB597 soti nan AASraw?

 

1.To kontakte nou pa imèl nou ansistèm rechèch, oswa sou entènèt skypereprezantan sèvis kliyan (CSR).
2.To ban nou kantite lajan ou mande ak adrès.
CSNUMX.Our CSR ap ofri ou sitasyon pi ba, tèm peman, nimewo swiv, fason livrezon ak estime arive dat (ETA).
4.Payman fè ak byen yo pral voye soti nan èdtan 12 (Pou lòd nan 10kg).
5.Goods resevwa epi bay kòmantè.

 


 

Devine blog pi renmen ou pwodwi:

 

 Fi Viagra? Tout bagay sou Souvman an poud Flibanserin poud Kouman yo itilize Clenbuterol pou pèdi pwa Ki sa ki poudòn poud ki itilize pou benefis / nandrolone?

 


 

Plis detay sou pwodwi ki enpòtan,Byenveni nan klike isit la.


Pou kesyon, tanpri kontakte imel , Nou nòmalman reponn nan èdtan 8.
=

Revi

Pa gen okenn revizyon ankò.

Fè premye moun ki revize "URB597"

Adrès imèl ou pa pral dwe pibliye. Jaden obligatwa yo make *

captcha *